Blog

kratom

Kona Kratom Kratom eshop Kratom kapsle Blog společnosti Kratom Červené Bali Kratom Zelená malajština Kratom Červené thajské Kratom Červený drak Kratom Red Horn Kratom Red Maeng Da Kratom Zelené Borneo Kratom Bílý roh Kratom

Prášek Elafibranoru (GFT505) - nová léčiva pro léčbu NASH

Co je Elafibranor (GFT505)?

Prášek Elafibranor (GFT505) (923978 27--2), je experimentální droga, jejíž výzkum stále probíhá. Jeho studium a vývoj společností Genfit jsou založeny zejména na účinnosti Elafibranor (GFT505) prášek (923978-27-2) v boji proti chorobám, jako je nealkoholické mastné onemocnění jater, dyslipidémie, rezistence na inzulín a diabetes.

Mechanismus účinku Elafibranoru (GFT505)

Prášek Elafibranor (GFT505) je orální ošetření, které pracuje na třech podtypech PPAR. Zahrnují PPARa, PPARd a PPARg. Působí však hlavně na PPARa.

Mechanismus účinku Elafibranoru je komplikovaný, protože odlišně přijímá kofaktory do jaderného receptoru. Výsledkem je rozdílná regulace genů a biologický účinek.

Prášek Elafibranoru (GFT505) je schopen identifikovat a profilovat aktivitu selektivního modulátoru jaderného receptoru (SNuRM). Výsledkem je vyšší účinnost se sníženými vedlejšími účinky.

Ukázalo se, že multimodální i pluripotentní molekuly jsou účinné v boji proti různým podmínkám. Zahrnují inzulínovou rezistenci a diabetes, zánět, obezitu a lipidovou triádu, která se vyznačuje zvýšením HDL cholesterolu a snížením LDL cholesterolu a triglyceridů.

Rozdíl mezi Elafibranorovým mechanismem účinku a mechanismem jiných sloučenin, které cílí na PPAR v NASH (nealkoholická steatohepatitida), je skutečnost, že nevykazuje žádnou farmakologickou aktivitu PPARy.

V důsledku toho, Elafibranoru uživatelé nezaznamenávají nežádoucí vedlejší účinky spojené s aktivací PPARy. Tyto vedlejší účinky zahrnují; zadržování tekutin, otoky a nárůst tělesné hmotnosti, což zvyšuje riziko, že člověk trpí srdečním selháním.

Elafibranor (GFT505) pro studii léčby Nashem

NASH (nealkoholická steatohepatitida) je onemocnění jater, které vede k zánětu a degeneraci hepatocytů ak hromadění tuků, které jsou také známé jako kapičky lipidů. Obvykle jsou určité zdravotní stavy, jako je metabolický syndrom, diabetes typu 2 a obezita, jedničkou v příčině nealkoholické steatohepatitidy (NASH) a nealkoholických mastných jater (NAFLD).

Prášek Elafibranoru (GFT505) - nová léčiva pro léčbu NASH

Dnes mnoho lidí trpí touto smrtelnou nemocí. Děsivá část o tom je, že by to mohlo vést k cirhóze, stavu, který způsobuje, že játra nemohou fungovat. Může také postupovat k rakovině jater a v některých případech způsobit smrt.

Smutnou zprávou o NASH (nealkoholická steatohepatitida) je, že nezvolí věk a nadále ovlivňuje všechny. Ještě horší je, že příznaky nemoci mohou být asymptomatické a člověk nemusí nikdy vědět, že trpí touto nemocí, dokud nepokročí do pozdějšího stádia.

Jizvení a zánět způsobený NASH (nealkoholická steatohepatitida) může také vést k srdečním a plicním komplikacím. Vzhledem k tomu, že mnoho lidí trpí tímto stavem, který pochází z nealkoholického mastného onemocnění jater, vědci hledají jiné možnosti léčby, než je transplantace jater.

Jedním z léků, které se studují pro léčbu NASH, je prášek Elafibranor (GFT505) (923978-27-2). Doposud se ukázalo, že má příznivé účinky na dvě hlavní charakteristiky nemoci, tj. Balon a zánět. Krása s tím je, že je vysoce tolerovatelná a zřídka způsobí, že člověk trpí vedlejšími účinky. Je to z tohoto důvodu, že americká potravinová a drogová správa udělila této drogě zrychlené označení Ošetření NASH.

V současné době je prášek Elafibranor (GFT505) v klinické studii fáze 3, označovaný také jako RESOLVE IT.

ROZLIŠENÍ-IT

Jedná se o globální studii, která začala v prvním čtvrtletí roku 2016 a která je randomizovaná, placebem kontrolovaná v poměru 2: 1 a dvojitě slepá. Do této studie jsou zahrnuti pacienti, kteří trpí NASH (NAS> = 4) a fibrózou (F2 nebo F3 fáze, kdy poškození jater je již patrné. V průběhu studie budou pacienti buď podáni s dávkou Elafibranor (GFT505)). 120 mg nebo placebo jednou denně.

Prvních tisíc pacientů, kteří mají být zařazeni, pomůže ukázat, zda je NASH léčitelný Elafibranorem (GFT505) bez zhoršení fibrózy ve srovnání s pacienty léčenými placebem.

První kohorta byla zapsána v dubnu 2018 a analýza výsledků bude zveřejněna na konci roku 2019. Uváděné údaje určí, zda Elafibranor dostane schválení americkým úřadem pro kontrolu potravin a léčiv, protože získá podmíněné schválení Evropskou agenturou pro léčivé přípravky. známý jako EMA do roku 2020.

Studie šla o krok vpřed v prosinci 2018, kdy Rada pro monitorování bezpečnosti údajů (DSMB) schválila pokračování soudního řízení bez jakýchkoli změn. To bylo po předem naplánované revizi bezpečnostních údajů provedené po třiceti měsících.

Prášek Elafibranoru (GFT505) - nová léčiva pro léčbu NASH

Výsledky předchozích preklinických a klinických studií v léčbě NASH

Účinnost a bezpečnost Elafibranoru při léčbě NASH byla v minulosti hodnocena prostřednictvím několika modelů nemocí. Ve fázi 5 2a byly provedeny různé studie na různých populacích pacientů trpících metabolickým onemocněním. Patřily sem osoby s diabetem 2. typu nebo před diabetem a aterogenní dyslipidemií. Během studie bylo pozorováno, že Elafibranor propagoval;

  • Snížené riziko kardiovaskulárních problémů
  • Snížené markery poškození jater
  • Protizánětlivé vlastnosti
  • Zvýšená citlivost na inzulín
  • Homeostáza glukózy
  • Kardioprotektivní lipidový profil.

Zkouška fáze 2b, která byla zahájena v roce 2012, byla největší intervenční zkouškou a první skutečnou mezinárodní studií prováděnou na NASH. To je pak, že Elafibranor dosáhl FDA doporučeného koncového bodu „Rozlišení NASH bez zhoršení fibrózy“. To byl primární koncový bod pro celosvětovou zkoušku fáze 3, která stále probíhá.

Bylo pozorováno, že pacienti, kteří dostávali léčbu NASH přípravkem Elafibranor, zaznamenali zlepšení markerů dysfunkce jater, jako jsou ALP, GGT a ALT. Vyhodnocením sekundárních koncových bodů bylo pozorováno, že dávka 505 mg Elafibranoru (GFT120) poskytla terapeutické účinky na kardiometabolické rizikové faktory spojené s NASH, včetně;

  • Protizánětlivé účinky
  • Zlepšení citlivosti na inzulín a metabolismu glukózy u pacientů s diabetem
  • Zlepšit hladiny lipoproteinů a plazmatických lipidů.
Účinnost Elafibranoru při léčbě dětského NASH

Míra, jakou děti trpí obezitou, se významně zvýšila, což z ní činí rostoucí zdravotní problém. Ve studii provedené v roce 2016 bylo zjištěno, že NAFLD(nealkoholické mastné onemocnění jater) postihuje asi 10–20% dětské populace. Dále se ukázalo, že dětský NAFLD by byl hlavní příčinou selhání jater, patologie jater a implantace jater u dětí a dospívajících.

V lednu 2018 došlo k oficiálnímu zahájení pediatrického programu NASH, který měl na paměti, že Elafibranor je jediný lék, který se ukázal jako účinný v léčbě NASH u dospělých a je ve vývojové fázi v léčbě dětí.

Lze Elafibranor použít spolu s dalšími léky při léčbě NASH?

Je již zřejmé, že Elafibranor je účinný v léčbě NASH, pokud se používá samostatně. Vzhledem ke složitosti nemoci však mohl být použit spolu s dalšími léky při léčbě jaterní fibrózy, NASH a jejich komorbidit.

Elafibranor (GFT505) jiná použití

Při léčbě cholstázových onemocnění

Cholestáza je stav způsobený poruchou tvorby žluči a jejím tokem žlučníkem a dvanáctníkem. Mohlo by to vést ke zhoršení systémových onemocnění a onemocnění jater, selhání jater a dokonce i potřebu transplantace jater. Provedená klinická studie ukázala, že prášek Elafibranor (GFT505) snižuje biochemické markery v plazmě, což dokazuje, že může být užitečný při léčbě cholestázového onemocnění.

Cukrovka

Diabetes je stav, který je způsoben příliš velkým množstvím cukru nebo glukózy v krvi. Po celém světě postihuje asi čtyři sta milionů lidí. Jeden vyvine diabetes 2. typu, jakmile jejich tělo není schopné produkovat a používat inzulín normálně.

Výzkum provedený na elafibranoru ukazuje, že snižuje progresi diabetu typu 2 dvěma způsoby. První z nich je prostřednictvím zlepšení metabolismu glukózy v těle.

Zlepšuje také citlivost na inzulín ve svalech a periferních tkáních.

Prášek Elafibranoru (GFT505) - nová léčiva pro léčbu NASH

závěr

Studie Elafibranor přichází jako dobrá zpráva pro každého, kdo trpí NASH. Poté, co bylo dosud orálně podáno více než XNUMX stovkám pacientů a ukázalo se, že je to užitečné, existuje naděje, že lidé již nebudou muset podstoupit transplantaci jater.

Nebyly zjištěny žádné Interakce léku Elafibranor detekován sitagliptinem, simvastatinem nebo warfarinem, což naznačuje, že by mohl být bezpečně použit spolu s jinými drogami. Elafibranor je v těle dobře tolerován a nevykazuje žádné vedlejší účinky.

Reference

  1. Metody translačního výzkumu v cukrovce, obezitě a nealkoholických tucích, editoval Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, strana 261
  2. PPARs v buněčném a celotělovém energetickém metabolismu editoval Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Obezita a gastroenterologie, problém gastroenterologických klinik severu, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, strana 1414-1420

Obsah

2019 07--23 Doplatky
prázdný
O wisepowderovi